domingo, 26 de dezembro de 2010

Informativo (CORTICÓIDES)

Esse texto vai tratar das indicações e efeitos colaterais de todos os corticóides com especial ênfase a prednisona, a droga mais usada da classe.

A prednisona é um glicocorticóide sintético, similar ao hormônio cortisol produzido em nossas glândulas supra-renais (leia: ENTENDA A GLÂNDULA SUPRA-RENAL).

Os glicocorticóides (glicose + cortex + esteróides) são hormônios esteróides (não-anabolizantes e não-sexuais) produzidos pelo córtex da glândula supra-renal.

O hormônio produzido naturalmente pelo nosso organismo é o cortisol. Níveis normais são essenciais para a saúde. O cortisol tem ação no metabolismo da glicose, nas funções metabólicas do organismo, na cicatrização, no sistema imune, na função cardíaca, no controle do crescimento e em muitas outras ações básicas do nosso corpo.

O cortisol é um hormônio de estresse. Ele recebe esse nome pois sua produção é aumentada toda vez que nosso organismo encontra-se sob estresse físico. Podemos citar como exemplos, traumatismos, infecções e cirurgias. O cortisol aumenta a disponibilidade de glicose e energia, eleva a pressão arterial e prepara o organismo para sofrer e combater insultos.

Existem várias formulações sintéticas de corticóides, as mais usadas na prática médica são a prednisona, prednisolona, hidrocortisona, dexametasona, metilprednisolona e beclometasona (via inalatória).

Os corticóides sintéticos são mais potentes que o cortisol natural, exceto pela hidrocortisona que apresenta potência semelhante.

Potência em relação ao cortisol :

  • Hidrocortisona = Potência semelhante ao cortisol
  • Deflazacort = 3x mais potente que o cortisol
  • Prednisolona = 4-5x mais potente que o cortisol
  • Prednisona = 4-5x mais potente que o cortisol
  • Triamcinolona = 5x mais potente que o cortisol
  • Metilprednisolona = 5-7.5x mais potente que o cortisol
  • Betametasona = 25-30x mais potente que o cortisol
  • Dexametasona = 25-30x mais potente que o cortisol
  • Beclometasona = 8 pufs 4x por dia equivale a 14 mg de prednisona oral diária
Isso significa, por exemplo, que 60 mg de prednisona apresenta o mesmo efeito que 300mg do cortisol natural. Devido a essa potência maior dos corticóides sintéticos, conseguimos administrar doses supra-fisiológicas dos mesmos, essenciais no tratamento de algumas doenças.

Indicações da prednisona e corticóides

A prednisona e os corticóides em geral são drogas que conseguem modular processos inflamatórios e imunes do nosso organismo, tornando-se extremamente úteis em uma infinidade de doenças.

Qualquer doença de origem alérgica, inflamatória ou auto-imune (leia: DOENÇA AUTO-IMUNE), pode ser tratada com algum desses corticóides.

Só para se ter uma idéia da importância dos corticóides na prática médica, podemos citar como indicação para a sua administração as seguintes doenças:
As doses diárias equivalentes a 5-10mg de prednisona são chamadas de doses fisiológicas por serem compatíveis com a produção diária natural de cortisol. Nestas doses, os corticóides sintéticos apresentam apenas efeito anti-inflamatório.

Em situações normais a secreção de cortisol pela supra-renal apresenta um ciclo circadiano, ou seja, sofre alterações de acordo com o período do dia. Durante as primeiras horas da manhã a sua secreção está muito elevada, reduzindo-se ao máximo por volta das 23h. Por isso, optamos por administrar os corticóides durante a manhã para tentar simular a secreção fisiológica que o organismo está habituado e diminuir os efeitos colaterais.

Conforme a dose vai sendo elevada, a prednisona, ou qualquer outro corticóide, começa a apresentar efeitos imunossupressores, o que justifica os seu uso nas doenças auto-imunes e no transplante de órgãos.

Em doenças auto-imunes e glomerulonefrites podemos usar até 80mg de prednisona por dia. Em casos graves lançamos mão de um procedimento chamado pulsoterapia que consiste na administração venosa de até 1000mg de metilprednisolona por 3 dias seguidos. Essa pulsoterapia pode ser usada em vasculites graves, em casos de rejeição de órgãos transplantados e no tratamento de doenças auto-imunes descompensadas como o Lúpus, por exemplo.

Os corticóides podem ser administrados por várias vias. Corticóides sistêmicos são aqueles tomados por via oral ou via intravenosa. Na asma é muito comum a administração do corticóide inalatório. Na rinite e sinusite a via é a intra-nasal (leia: SINUSITE / RINOSSINUSITE). Nas doenças de pele, o corticóide é tópico, ou seja, em cremes ou pomadas. Pode haver corticóides em colírios e em soluções para administração nos ouvidos. Nas artrites a via pode ser diretamente intra-articular (infiltração).

Efeitos colaterais da prednisona e dos corticóides em geral

Ao mesmo tempo que são drogas extremamente úteis em uma variedade de doenças graves, os corticóides apresentam, principalmente se usados a longo prazo, uma lista imensa de efeitos colaterais indesejáveis, que variam desde problemas estéticos até infecções graves por imunossupressão.

Os efeitos colaterais estão intimamente relacionados a dose e ao tempo de uso. Em muitos casos os efeitos adversos são menos graves do que as doenças que se pretende tratar. O uso esporádico e por pouco tempo não é capaz de levar ao efeitos descritos a seguir.

a) Efeitos colaterais dos corticóides na pele

Os efeitos estéticos são os que mais incomodam os pacientes, principalmente as mulheres.

Entre os mais comuns podemos citar a equimose e a púrpura associadas ao corticóide. São pequenas hemorragias que ocorrem em baixo da pele, normalmente em áreas expostas ao sol, como mãos e antebraços.

Efeitos colaterais dos corticóides
Púrpura pelo corticóide

Estrias de cor arroxeada e localizadas na região abdominal, calvície (leia: CALVÍCIE E TRATAMENTO PARA QUEDA DE CABELO ), crescimento de pêlos em mulheres e acne (leia: ACNE - CRAVOS E ESPINHAS) também ocorrem com frequências em usuários crônicos de corticóides.

Efeitos colaterais dos corticóides
Estrias pelo corticóide

Um sinal típico da toxicidade pelos corticóide é o desenvolvimento da aparência cushingóide que se caracteriza por um face arredondada (chamada de fácies em lua), pelo acúmulo de gordura na região posterior do pescoço e das costas (chamado de corcova ou giba de búfalo) e pela distribuição irregular da gordura corporal, com predomínio na região abdominal e tronco.

Efeitos colaterais dos corticóidesEfeitos colaterais dos corticóides
                                       Fácies em lua                  Corcova ou giba de búfalo

b) Efeitos colaterais dos corticóides nos olhos

O uso contínuo de corticóides sistêmicos, normalmente por mais de 1 ano com doses maiores que o equivalente a 10mg de prednisona pode levar a alterações oftalmológicas como a catarata e glaucoma (leia: GLAUCOMA | Sintomas e tratamento). Tanto os corticóides usados por via oral, usados por via nasal (spray nasal para asma ou bronquite) ou como forma de colírios podem causar ambas doenças.

Se quiser saber mais sobre corticóides e olho, leia o blog Oftalmologia e Saúde Ocular: Corticóides - Efeitos Colaterais nos olhos

c) Efeitos colaterais metabólicos dos corticóides

Além do ganho de gordura já descrito anteriormente, a corticoterapia crônica também leva a alterações do metabolismo da glicose, podendo inclusive induzir ao Diabetes Mellitus (leia: DIAGNÓSTICO E SINTOMAS DO DIABETES MELLITUS) e a elevação dos níveis de colesterol (leia: COLESTEROL BOM (HDL) E COLESTEROL RUIM (LDL)).

d) Efeitos colaterais cardiovasculares dos corticóides

A incidência de várias doenças cardiovasculares costuma aumentar com o uso prolongado de corticóides. Podemos citar o aumento da ocorrência de hipertensão (leia. SINTOMAS E TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO), infartos do miocárdio (leia: SINTOMAS DO INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO E ANGINA), insuficiência cardíaca (leia: INSUFICIÊNCIA CARDÍACA - CAUSAS E SINTOMAS) e AVC (leia: ENTENDA O AVC - ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL).

e) Efeitos colaterais músculo-esqueléticos dos corticóides

A corticoterapia prolongada é responsável por aumento da incidência de osteoporose (leia: SINTOMAS E TRATAMENTO DA OSTEOPOROSE), necrose óssea, lesões musculares (miopatia), fraturas ósseas e distúrbios do crescimento quando usado em crianças.

f) Efeitos colaterais dos corticóides no sistema nervoso central

O uso de corticóides em um primeiro momento pode causar uma sensação de bem-estar e euforia. Porém, a longo prazo está associado a uma maior incidência de quadros psiquiátricos como psicose e depressão, além de insônia e alterações da memória.

g) Efeitos colaterais imunológicos dos corticóides

A imunossupressão causada pela corticoterapia é um efeito desejável nos casos das doenças auto-imunes, mas pode também ser um grande problema por facilitar a ocorrência de infecções. É preciso saber balancear bem os risco com os benefícios.

O risco de infecção ocorre naqueles que tomam o equivalente a 10mg/dia ou mais de prednisona por vários dias, sendo muito elevado em doses acima de 40mg por dia. O risco de infecção torna-se significativo a partir de uma dose acumulada de 700mg de prednisona ou equivalente.

Além de facilitar infecções, os corticóides também inibem o surgimento da febre, dificultando o reconhecimento de um processo infeccioso em curso (leia: O QUE SIGNIFICA E POR QUE TEMOS FEBRE ?).

Doentes submetidos a altas doses de corticóides devem evitar tomar vacinas compostas por vírus vivos sob o risco de desenvolver infecções vacinais. Vacinas com vírus mortos podem ser administradas, porém, a corticoterapia também pode impedir a formação de anti-corpos fazendo com que a vacina apresente pouca eficácia. Muitas vezes são necessárias doses maiores para um eficaz imunização.

h) Efeitos colaterais dos corticóides inalatórios

Os corticóides inalatórios usados principalmente na asma apresentam pouca absorção sistêmica, por isso, apresentam menos efeitos colaterais. Os efeitos colaterais sistêmicos costumam ocorrer somente após vários anos de uso.

Os efeitos adversos mais comuns são locais e devido a precipitação do corticóide na cavidade oral. Entre eles podemos citar a rouquidão e a candidíase oral (leia: O QUE É A CANDIDÍASE ?)

i) Outros efeitos colaterais dos corticóides

Retenção de líquidos, alterações menstruais, gastrite e úlcera péptica (leia: GASTRITE E ÚLCERA GÁSTRICA), esteatose hepática (leia: O QUE É ESTEATOSE HEPÁTICA?), pancreatite (leia: PANCREATITE CRÔNICA E PANCREATITE AGUDA) e infertilidade.

Efeitos colaterais dos corticóides (clique na imagem para ampliar)
Efeitos colaterais dos corticóides

Cuidados e perigos do uso de corticóides

A corticoterapia prolongada requer alguns cuidados, principalmente na hora de de suspender a droga.

O uso de prednisona ou similares por muito tempo, inibe a produção natural de cortisol pela supra-renal. Como os corticóides sintéticos têm uma meia-vida de algumas horas apenas, a suspensão abrupta faz com que após 2 ou 3 dias os níveis de cortisol fiquem próximo de zero. Quando a supra-renal fica muito tempo inibida pelo administração de corticóides exógenos, ela demora até voltar a produzir o cortisol natural. Em geral, tratamentos que duram menos de 3 semanas, não costumam causar grandes efeitos colaterais, nem causam inibição prolongada das supra-renais.

Como o cortisol é um hormônio essencial para a vida, o paciente que suspende o corticóide abruptamente entra em um estado chamado de insuficiência supre-renal, podendo evoluir para choque circulatório (leia: CHOQUE CIRCULATÓRIO. O QUE É ISTO ?), coma e óbito se não for rapidamente atendido.

Por isso, a retirada dos corticóides após uso prolongado deve ser sempre feita de modo lento e gradual. Nunca se deve suspender o tratamento sem conhecimento médico.

Leia mais: http://www.mdsaude.com/2009/10/prednisona-corticoides.html#ixzz19ENFM54N

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